РНФ

💡 Ученые из НИИ по изысканию новых антибиотиков имени Г.Ф. Гаузе, ИМБ РАН и Института медицинских исследований Рега создали новые производные антрациклинов — противоопухолевых препаратов, применяемых более 50 лет. Модифицированные молекулы эффективно подавляют деление даже тех раковых клеток, которые устойчивы к классическим лекарствам. Работа выполнена при поддержке Российского научного фонда. ⏩️ Уже более 50 лет для лечения рака молочной железы, рака крови и других онкологических заболеваний используют препараты-антрациклины. Эти органические молекулы встраиваются в ДНК опухолевых клеток и блокируют их деление. Однако некоторые типы рака становятся устойчивыми к таким лекарствам, поскольку клетки «обучаются» выкачивать препарат и не давать ему работать. Кроме того, большинство антрациклинов вызывают серьезные побочные эффекты из-за того, что вредят здоровым тканям, в частности, сердечной мышце. Поэтому ученые ищут способы улучшить молекулы антрациклинов, чтобы сохранить их эффективность и уменьшить вред для организма. Исследователи синтезировали 11 новых молекул на основе известного антрациклина, добавив к нему различные химические фрагменты — как гидрофобные, так и гидрофильные. Далее химики проверили их противоопухолевую активность. ✔️ Наиболее эффективными оказались соединения с гидрофобными группами — они подавляли деление опухолевых клеток, устойчивых к традиционной терапии. ✔️ Анализ показал, что вещества с наилучшим противоопухолевым действием работают по стандартному для антрациклинов принципу: они проникают в ядро раковых клеток, встраиваются в ДНК и блокируют работу ферментов, отвечающих за деление. «До создания новых лекарств на основе полученных нами молекул предстоит пройти еще долгий путь: испытать их действие на животных, подробнее исследовать их механизм работы и токсичность. Но полученные нами данные — уже важный шаг к созданию препаратов нового поколения для людей с онкологическими заболеваниями. В дальнейшем мы планируем масштабировать метод получения предложенных соединений и провести доклинические исследования наилучшего лекарственного кандидата», — рассказывает руководитель проекта, поддержанного грантом РНФ, Александр Тихомиров, доктор химических наук, доцент, заведующий лабораторией синтеза антибиотиков, преодолевающих резистентность, НИИ по изысканию новых антибиотиков имени Г.Ф. Гаузе 📋 Результаты опубликованы в журнале Bioorganic & Medicinal Chemistry 📌 Подробнее — на сайте Российского научного фонда 😊 РНФ | Телеграм | ВКонтакте | MAX #новостинауки_РНФ #химия