Новый подход к получению индолов Ученые из Института нефтехимического синтеза им. А.В. Топчиева РАН разработали новый подход к внутримолекулярной циклизации N-(2-(аминометил)фенил)-N-замещенных амидов с образованием 1,2-дизамещенных-3-аминоиндолов и их 3-(азол-1-ил) аналогов без использования переходных металлов. Предложенный метод позволил обеспечить высокие выходы (до 95% для ряда соединений) и хорошую толерантность к функциональным группам, что делает его особенно выгодным для синтеза 1,2-дизамещенных-3-аминоиндолов с широким спектром возможных заместителей. Механистические исследования показали, что основной путь образования индола является неклассическим и происходит путем переноса ацильной группы от азота к бензильному атому углерода. Для подтверждения синтетической применимости этого метода был проведен эксперимент в масштабе 3 г/10 ммоль. Результаты работы опубликованы в журнале «Organic Letters» и могут найти применение в современной фарминдустрии. Maria A. Rasskazova, Alexandra A. Ageshina, Grigorii K. Sterligov, Egor A. Drokin, Lidiya I. Minaeva, Maxim A. Topchiy, Andrey F. Asachenko. Lithium Diisopropylamide Mediated Synthesis of 3-Amino-1,2-Disubstituted Indoles via Intramolecular Cyclization of Amides. Org. Lett. 24 July 2026; 28 (29): 9517–9523. https://doi.org/10.1021/acs.orglett.6c02646 Источник: ИНХС РАН #российскаянаука