Новые модуляторы ГАМК-А рецепторов Ученые из Института органической химии им. Н.Д. Зелинского РАН, Российского центра неврологии и нейронаук и Федерального исследовательского центра оригинальных и перспективных биомедицинских и фармацевтических технологий получили новые модуляторы рецепторов гамма-аминомасляной кислоты типа А (ГАМК-А), путем введения имидазо[1,2-a]пиридиновый фармакофорный фрагмент в положение C17 ядра 5α-андростан-3α-ола В ходе исследования синтезирована серия 17-имидазо[1,2-a]пиридинил-3α-гидрокси-5α-андростанов, функциональные свойства которых в качестве положительных аллостерических модуляторов ГАМК-А рецепторов были изучены с помощью электрофизиологических методов и конкурентного радиолигандного связывания. Скрининг позволил выявить соединение-лидер, обладающее выраженной положительной аллостерической модуляцией ГАМК-А рецепторов. Результаты работы опубликованы в «The Journal of Steroid Biochemistry and Molecular Biology» и могут быть использованы для создания противосудорожных, анестезирующих и анксиолитических препаратов, необходимых для лечения ряда неврологических и психиатрических расстройств. Yulia A. Volkova, Valentina E. Birukova, Sergey N. Kolbaev, Julia V. Bukanova, Eugeny A. Kondrakhin, Georgy I. Kovalev, Igor V. Zavarzin, Irina N. Sharonova, Alexey V. Rossokhin Discovery of 17-imidazo[1,2-a]pyridinyl-3α-hydroxy-5α-androstanes (17IPAs) as novel potent positive allosteric modulators of the GABA A receptor: Synthesis, in vitro and in silico studies J. Steroid Biochem. Mol. Biol. 2026, 264, 107063. DOI: 10.1016/j.jsbmb.2026.107063. https://doi.org/10.1016/j.jsbmb.2026.107063 Источник: ИОХ РАН #российскаянаука