Высокоэффективный синтез пирролидинов Ученые из Института органической химии им. Н.Д. Зелинского РАН разработали эффективный метод сборки пирролидинового кольца, в основе которого лежит двухстадийная последовательность, включающая гладкое превращение 1,4-дикетонов в диоксимы с последующей их восстановительной циклизацией в NH-пирролидины на гетерогенном никелевом катализаторе. Выявлено, что процесс является хемо- и стереостереоселективным, а также совместим с восстановительным алкилированием амино-группы альдегидами или кетонами, что позволяет осуществлять одностадийный синтез N-алкилированных пирролидинов из диоксимов с использованием того же катализатора. Метод был использован для разработки практичного синтеза полезных пирролидинов из возобновляемого химического сырья. Изучение механизма позволило охарактеризовать практически все промежуточные соединения в реакции восстановительной циклизации 1,4-диоксимов. Результаты работы опубликованы в «The Journal of Organic Chemistry» и перспективны для создания новых эффективных фармацевтических препаратов. Evgeny V. Pospelov and Alexey Yu. Sukhorukov Accessing NH-Pyrrolidines from 1,4-Dicarbonyl Compounds via Catalytic Dioxime Cyclization J. Org. Chem. 2026, 91, 7002−7012. DOI: 10.1021/acs.joc.6c00493. https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acs.joc.6c00493 Источник: ИОХ РАН #российскаянаука